A Boehringer Ingelheim és a Dundee-i Egyetem bemutatja a PROTAC gyógyszerfejlesztési program sikereit, és tovább bővítik rákellenes szövetségüket
- A Boehringer Ingelheim és a Dundee-i Egyetem újabb mérföldkőhöz érkezett az újfajta fehérjebontó gyógyszerek fejlesztését célzó együttműködésben
- A Nature Chemical Biology című folyóiratban megjelentetett eredmények bemutatják a széles körben alkalmazható struktúraalapú PROTAC megközelítési módszer használatát az igen hatékony és szelektív gyógyszerjelöltek felfedezése terén
- Az első PROTAC-ot szabadon elérhetővé tették a Boehringer Ingelheim opnMe nevű nyílt innovációs portálján
- A struktúraalapú PROTAC módszer ígéretes- gyorsítani fogja a jelenleg kezelhetetlen rákokozók elleni terápiák kifejlesztését
Ingelheim (Németország) és Dundee (Egyesült Királyság), 2019. július – Eddigi kutatási szövetségük sikereire építve a Boehringer Ingelheim és a Dundee Egyetem kibővíti együttműködését azzal a céllal, hogy a fő rákokozó fehérjéket célba vevő és elpusztító új gyógyszereket fejlesszenek ki. Így találkozik a proteolízist célzó kimérák (Proteolysis targeting chimera, PROTAC) területén úttörő munkát végző, a Dundee-i Élettudományi Intézetben dolgozó Prof. Alessio Ciulli szakértelme és a kutatás iránt elhivatott Boehringer Ingelheim vállalat gyógyszerfejlesztési háttere annak érdekében, hogy innovatív gyógyszereket fejleszthessenek ki a rákbetegek számára.
„A PROTAC-ok olyan lebontó jellegű terápiás modalitást jelentenek, amelyek utat nyithatnak a korábban gyógyszerrel nem kezelhető terápiás célpontok felé. Együttműködésünk során továbbra is azon dolgozunk, hogy bevezethessük ezt az új gyógyszerosztályt a betegek gyógyításába” – mondta el Dr. Darryl B. McConnell, Ph.D., a Boehringer Ingelheim szenior alelnöke és a bécsi kutatóintézet vezetője. „Az egyesült csapat gyorsan halad előre, és sikeresen elértük az első együttműködési mérföldkövet, amely fontos állomás a céljaink felé vezető úton.”
Az együttműködésünk 2016-os indulása illetve 2018-as jelentős bővítése óta a PROTAC-ok alkalmazása rendkívüli mértékben bővült. A PROTAC-ok tervezése azonban továbbra is nagy kihívást jelent, főként empirikus módszerrel tudunk dolgozni, ezért a tényleges alkalmazás felgyorsítása még akadályokba ütközik. A partnerek ezért struktúraalapú megközelítési módszert dolgoztak ki, ami biztos alapot jelent a további fejlesztések gyorsításához. Ezenkívül a PROTAC-kutatás világszerte történő felgyorsítása érdekében a Boehringer Ingelheim 2018-ban szabadon elérhetővé tette a Dundee-i Egyetemen kifejlesztett MZ-1 fehérjét az opnMe portálon. Ezen kezdeményezés sikere alapján szóba jön, hogy további PROTAC molekulákat is esetleg rendelkezésre bocsátanak majd az opnMe portálon.
Az egyesült csapat új eredményekről számolt be több tudományos publikációban is, legutóbb például a Nature Chemical Biology című folyóiratban. Ebben a publikációban bemutatják, hogy 3 dimenziós, atomi felbontású képeket használnak az igen hatékony és szelektív gyógyszerjelöltek tervezéséhez. Az új megközelítési módszer eredményeként jött létre az első olyan PROTAC, amely lebontja a SMARCA2 nevű fehérjét; ez a fehérje felelős évente több mint 20 000 új rákbeteg tumorának növekedéséért, és amely fehérjét az eddigi gyógyszerfejlesztési megközelítésekkel nem sikerült célba venni.
„Közös publikációnk kiemelkedő példa arra, hogy a PROTAC-ok működésére vonatkozó egyre bővülő ismereteinket hogyan tudjuk átültetni a gyakorlatba olyan lebontómolekulák megalkotásával, amelyek képesek lehetnek leküzdeni az eddigi gyógyszerekkel kezelhetetlen célpontokat” – mondta el Dr. Alessio Ciulli, Ph.D., a Dundee-i Egyetem Kémiai és Szerkezeti Biológiai Tanszékének vezetője, a 2016-os RSC Capps Green Zomaya gyógyszerkémiai díj nyertese. „A bővítés fontos mérföldkövet jelent szövetségünk fejlesztésében. Lehetővé teszi az egyesült csapat számára, hogy előre lépjünk a más megközelítési módszerekkel eddig leküzdhetetlen, fontos rákcélpontok elleni küzdelemben.”
A Boehringer Ingelheim olyan új, innovatív kezelési megközelítésekre fókuszál, amelyek kimagasló értéket jelenthetnek a betegek számára. Ennek elérése érdekében a vállalat újabb lépéseket tesz a külső innováció terén; a tudományos világ és az iparág legkiválóbb résztvevői közül választva ki partnereit világszerte. A tudományos együttműködések egyre bővülő hálózata jól mutatja, hogy a vállalat milyen fontosnak tartja a kutatást, amely utat nyithat a jövő áttörő sikerű gyógyszerei felé.
Néhány szó a Dundee-i Egyetemről
A Dundee-i Egyetem a legmagasabbra értékelt egyetem az Egyesült Királyságban a biológiai tudományokat tekintve, a Research Excellence Framework (kutatások minőségét értékelő rendszer) 2014-es értékelése szerint. A Dundee-i Egyetem nemzetközi megbecsülésnek örvend oktatási és kutatási tevékenységéért, és alapvető célkitűzése, hogy pozitív változásokat hozzon az egész társadalom számára. A Dundee-i Egyetemnek több mint 17 000 hallgatója van, ami hozzájárul ahhoz, hogy Dundee Skócia leginkább diákbarát városa. Az egyetem Kelet-Skócia több millió font költségvetésű biotechnológiai szektorának központja; ez a szektor teszi ki a helyi gazdaság 16%-át. További információkat olvashat az egyetemről a következő webhelyen: www.dundee.ac.uk
Boehringer Ingelheim
A kutatásközpontú gyógyszeripari vállalat, a Boehringer Ingelheim fő célja a betegek egészségének és életminőségének javítása. Ezért a vállalat olyan betegségekre koncentrál, amelyekre jelenleg még nincs kielégítő kezelés. Tehát a vállalat olyan innovatív terápiák kifejlesztésén dolgozik, amelyek meg tudják hosszabbítani a betegek életét. Az állatgyógyászat területén a Boehringer Ingelheim a magas szintű prevenció elkötelezett híve.
Az 1885-ben alapított és azóta is családi vállalkozásként működő Boehringer Ingelheim a 20 legnagyobb gyógyszeripari vállalat egyike. Naponta mintegy 50 000 alkalmazott munkája teremt értéket az innováció segítségével három üzletágban: a humángyógyászat, állatgyógyászat és a biogyógyszerészet terén. 2017-ben a Boehringer Ingelheim közel 18,1 milliárd eurós nettó árbevételt ért el. A 3 milliárd eurót is meghaladó kutatás-fejlesztési kiadások a nettó árbevétel 17,0 %-át teszik ki.
Családi vállalkozás lévén a Boehringer Ingelheim generációkra előre tervez, és rövid távú profitszerzés helyett hosszú távú sikerben gondolkodik. Ezért a vállalat saját források segítségével igyekszik jelentős növekedést produkálni, de ugyanakkor nyitott arra is, hogy partnerségek és stratégiai szövetségek formájában vegyen részt a kutatásban. Legyen szó bármilyen tevékenységről, a Boehringer Ingelheim magától értetődő módon vállal felelősséget az emberiség és a környezet iránt.
A Boehringer Ingelheim vállalatról további információk érhetők el a www.boehringer-ingelheim.com weboldalon, valamint az éves jelentésünkben: http://annualreport.boehringer-ingelheim.com